Produkty

(+)-(3R,5S), tert-Butylo 7-[4-(4-fluorofenylo)-6-izopropylo-2-(N-metylo-N-metylosulfonyloamino)-pirymidyn-5-ylo]-3,5 -dihydroksy-6(E)-heptenian, znany również jako R1.5 lub tert-butylo-rozuwastatyna, jest związkiem chemicznym o potencjalnych zastosowaniach w przemyśle farmaceutycznym. Rozuwastatyna to dobrze znany lek obniżający poziom cholesterolu, należący do grupy leków zwanych statynami.Działa poprzez hamowanie enzymu zwanego reduktazą HMG-CoA, który bierze udział w produkcji cholesterolu w organizmie.R1.5 jest pochodną rozuwastatyny, która zawiera grupę tert-butylową przyłączoną do cząsteczki, zapewniając dodatkowe właściwości i potencjalne korzyści. Jednym z możliwych zastosowań R1.5 jest składnik farmaceutyczny do leczenia hiperlipidemii i zapobiegania chorobom układu krążenia.Podobnie jak rozuwastatyna, R1.5 może być stosowany w celu obniżenia poziomu cholesterolu LDL, znanego również jako „zły” cholesterol, oraz trójglicerydów we krwi.Związek ten może wykazywać lepsze właściwości farmakokinetyczne, takie jak zwiększona biodostępność lub zwiększona stabilność, w porównaniu z lekiem macierzystym.Ponadto grupa tert-butylowa może przyczyniać się do rozpuszczalności związku i wszechstronności formulacji, czyniąc go odpowiednim do różnych systemów dostarczania leków. Innym potencjalnym zastosowaniem R1.5 jest opracowywanie proleków lub ukierunkowanych systemów dostarczania leków.Grupa tert-butylowa może działać jako grupa ochronna, umożliwiająca kontrolowane uwalnianie rozuwastatyny w określonych tkankach lub narządach, takich jak wątroba.Strategia ta może zwiększyć skuteczność leku i zminimalizować potencjalne skutki uboczne poprzez zwiększenie jego stężenia w miejscu docelowym przy jednoczesnym zmniejszeniu ekspozycji na tkanki inne niż docelowe. Ponadto R1.5 może służyć jako cenne narzędzie dla chemików medycznych w odkrywaniu i opracowywaniu leków.Złożona struktura związku zapewnia platformę do dalszych modyfikacji i derywatyzacji.Naukowcy mogą wykorzystać R1.5 jako wiodący związek do zbadania zależności struktura-aktywność i opracowania nowych analogów o zwiększonej mocy, selektywności lub ulepszonych profilach terapeutycznych.Badania takie mogą przyczynić się do opracowania nowych i skuteczniejszych statyn lub innych środków obniżających poziom cholesterolu. Podsumowując, (+)-(3R,5S), tert-Butyl 7-[4-(4-fluorofenylo)-6-izopropyl -2-(N-metylo-N-metylosulfonyloamino)-pirymidyn-5-ylo]-3,5-dihydroksy-6(E)-heptenian (R1.5 lub tert-butylo-rozuwastatyna) jest obiecującym związkiem farmaceutycznym dla leczenie hiperlipidemii i chorób układu krążenia.Jego unikalna struktura w połączeniu z grupą tert-butylową może zapewnić korzyści, takie jak lepsza farmakokinetyka, ukierunkowane dostarczanie leku i możliwości dalszego rozwoju leku.Potrzebne są dalsze badania i rozwój, aby w pełni zbadać potencjał R1.5 w dziedzinie farmacji.