Produkty

Podejścia do leczenia T2DM, choroby charakteryzującej się podwójnym defektem dysfunkcji komórek wysp trzustkowych i oporności na insulinę, obejmują środki zwiększające wydzielanie insuliny przez trzustkę (substancje wydzielające), środki zwiększające wrażliwość narządów docelowych na insulinę (uczulacze) oraz środki zmniejszające szybkość wchłaniania glukozy z przewodu pokarmowego. Liraglutyd, agonista receptora GLP-1, który pojawił się na rynku, wykazuje 97% homologię z GLP-1 z jedynie dwoma zmianami aminokwasowymi i dodaniem bocznego łańcucha kwasu tłuszczowego.Konkretnie, lizyna w pozycji 34 została zastąpiona argininą, a lizyna w pozycji 26 została zmodyfikowana łańcuchem acylowym C16 przez odstępnik glutamoilowy.Oporność liraglutydu na degradację DPP-4 wynika z jego skłonności do tworzenia miceli i wiązania się z albuminami.W przeciwieństwie do swojego poprzednika, eksenatydu, który wymaga dwóch wstrzyknięć podskórnych dziennie przed pierwszym i ostatnim posiłkiem w ciągu dnia, liraglutyd jest zatwierdzony jako schemat leczenia raz na dobę i może być stosowany w skojarzeniu z metforminą lub pochodną sulfonylomocznika u pacjentów z niewystarczającą kontrolą glikemii za pomocą albo monoterapia lub łączona terapia dualna.Jest również dopuszczony do stosowania w skojarzeniu z podwójną terapią metforminą i tiazolidynodionem u pacjentów z niedostateczną kontrolą glikemii.Liraglutyd wykazywał siłę wiązania 61 pM (EC50 = 55 pM dla GLP-1) dla sklonowanego ludzkiego receptora GLP-1.