Produkty

Coraz częściej poszukuje się związków wielokierunkowych do skutecznego leczenia złożonych chorób.Tutaj opisujemy projekt i syntezę nowej klasy hybryd shogaol-huprine, które rzekomo uderzają w kilka kluczowych celów związanych z chorobą Alzheimera.Hybrydy testowano in vitro pod kątem ich aktywności hamującej wobec ludzkiej acetylocholinoesterazy i butyrylocholinoesterazy oraz aktywności przeciwutleniającej (testy ABTS.+, DPPH i Folin-Ciocalteu) oraz w nienaruszonych komórkach Escherichia coli pod kątem ich aktywności przeciwagregacyjnej wobec Aβ42 i tau.Oceniono również ich penetrację mózgu (test PAMPA-BBB).Chociaż hybrydy nie są tak silnymi inhibitorami AChE ani środkami przeciwutleniającymi, jak odpowiednio macierzysta huprine Y i [4]-shogaol, nadal wykazują bardzo silne działanie antycholinesterazy i przeciwutleniające i są znacznie silniejszymi środkami przeciwagregacyjnymi Aβ42 i tau niż związki macierzyste.Ogólnie rzecz biorąc, hybrydy shogaol-huprine okazują się interesującymi, przepuszczalnymi dla mózgu wielocelowymi tropami przeciw chorobie Alzheimera.

Ekstrakty o różnej polarności otrzymane z różnych części roślin (korzenia, liści, kwiatów i owoców) Seseli sztywnej badano różnymi testami antyoksydacyjnymi: aktywnością wychwytywania rodników DPPH i ABTS, metodą całkowitej siły redukującej oraz całkowitą zawartością flawonoidów i polifenoli .Olejki eteryczne ze wszystkich części roślin wykazywały słabe właściwości przeciwutleniające.Zakres stężeń hamujących badanych ekstraktów wobec bakterii Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus oraz grzybów Candida albicans i Aspergillus niger wynosił 0,01-1,50 mg/ml, a mikrobójczego 0,02-3,00 mg/ml.W interakcji z cholinoesterazą wszystkie olejki eteryczne okazały się skuteczne jako inhibitory.Najwyższy procent hamowania w porównaniu z cholinoesterazą ludzką i końską wykazywał wśród olejków olejek eteryczny z korzenia (odpowiednio 38,20% i 48,30%) oraz ekstrakt z heksanu z korzenia (odpowiednio 40,56% i 50,65%).Olejki eteryczne i lotne składniki wszystkich części roślin zidentyfikowano za pomocą GC, GC-MS i headspace/GC-MS.Analiza statystyczna zbioru wyników wykazała, że ​​skład olejku eterycznego z korzenia różnił się istotnie od olejków eterycznych z innych części rośliny.Biorąc pod uwagę wszystkie badane działania, ekstrakt z korzenia heksanu wykazał najlepsze właściwości ogólne.Za pomocą wysokosprawnej chromatografii cieczowej połączonej z wysokorozdzielczą spektrometrią mas zidentyfikowano 30 najbardziej rozpowszechnionych składników w ekstraktach o różnej polarności.Obecność zidentyfikowanych składników powiązano z obserwowanymi specyficznymi aktywnościami biologicznymi, wyznaczając w ten sposób związki potencjalnie odpowiedzialne za każdą wykazywaną aktywność.