Produkty

Telitromycyna została po raz pierwszy wprowadzona w Niemczech jako doustny lek stosowany raz dziennie w leczeniu infekcji dróg oddechowych, w tym pozaszpitalnego zapalenia płuc, ostrych bakteryjnych zaostrzeń przewlekłego zapalenia oskrzeli, ostrego zapalenia zatok oraz zapalenia migdałków/zapalenia gardła.Ta półsyntetyczna pochodna naturalnego makrolidu erytromycyny jest pierwszym wprowadzonym na rynek ketolidem, nową klasą antybiotyków zawierających C3-keton zamiast grupy L-kladynozy.Środek przeciwbakteryjny z 14-członowym pierścieniem zapobiega syntezie białek bakteryjnych poprzez wiązanie się z dwiema domenami podjednostki 50S rybosomów bakteryjnych.Wykazuje silną aktywność in vitro przeciwko powszechnym patogenom układu oddechowego, w tym Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis i Streptococcus pyogenes, a także innym atypowym patogenom.Grupa 3-ketonowa zapewnia zwiększoną stabilność kwasową i zmniejszoną indukcję oporności na makrolid-linkozamid-streptograminę B, co często obserwuje się w przypadku makrolidów.Wydaje się, że podstawiona reszta karbaminianowa C11-C12 nie tylko zwiększa powinowactwo do miejsca wiązania rybosomu, ale także stabilizuje związek przed hydrolizą esterazy i unika oporności w wyniku eliminacji makrolidów z komórki przez pompę wypływową kodowaną przez gen mef u niektórych patogenów .Telitromycyna jest zarówno kompetycyjnym inhibitorem, jak i substratem CYP3A4.Jednak w przeciwieństwie do kilku makrolidów, takich jak troleandomycyna, nie tworzy trwałego, hamującego kompleksu metabolitu CYP P-450 Fe2+-nitrozoalkan, który jest potencjalnie hepatotoksyczny.Lek jest dobrze tolerowany i dobrze rozprowadzany do tkanek płuc, wydzieliny oskrzelowej, migdałków i śliny.Okazuje się, że jest silnie skoncentrowany w granulkach azurofilowych neutrofili wielojądrzastych, ułatwiając w ten sposób jego dostarczanie do fagocytowanych bakterii.