Produkty

Powaga oporności drobnoustrojów w połączeniu z brakiem nowych środków przeciwdrobnoustrojowych zwiększyła zainteresowanie rozwojem peptydów przeciwdrobnoustrojowych (AMP) jako nowych środków terapeutycznych.W tym badaniu oceniliśmy aktywność przeciwdrobnoustrojową dwóch krótkich syntetycznych peptydów, a mianowicie RRIKA i RR.Peptydy te wykazywały silną aktywność przeciwbakteryjną przeciwko Staphylococcus aureus, a ich działanie przeciwdrobnoustrojowe zostało znacznie wzmocnione przez dodanie trzech aminokwasów na C-końcu, co w konsekwencji zwiększyło amfipatyczność, hydrofobowość i ładunek netto.Ponadto RRIKA i RR wykazały znaczące i szybkie działanie bakteriobójcze wobec klinicznych i lekoopornych izolatów Staphylococcus, w tym opornego na metycylinę Staphylococcus aureus (MRSA), pośredniego wankomycyny S. aureus (VISA), opornego na wankomycynę S. aureus (VRSA) , oporny na linezolid S. aureus i oporny na metycylinę Staphylococcus epidermidis.W przeciwieństwie do wielu naturalnych AMP, RRIKA i RR zachowały swoją aktywność w obecności fizjologicznych stężeń NaCl i MgCl2.Zarówno RRIKA, jak i RR zwiększyły zabijanie lizostafiny ponad 1000-krotnie i wyeliminowały izolaty MRSA i VRSA w ciągu 20 minut.Co więcej, przedstawione peptydy były skuteczniejsze w zmniejszaniu przylegających biofilmów S. aureus i S. epidermidis w porównaniu z wynikami uzyskanymi w przypadku konwencjonalnych antybiotyków.Nasze odkrycia wskazują, że gronkowcowe działanie naszych peptydów polegało na przepuszczalności błony bakteryjnej, co prowadziło do wycieku zawartości cytoplazmatycznej i śmierci komórki.Co więcej, peptydy nie były toksyczne dla komórek HeLa przy 4- do 8-krotnym stężeniu ich przeciwdrobnoustrojowych stężeń.Silne i niewrażliwe na sól działanie przeciwdrobnoustrojowe tych peptydów stanowi atrakcyjnego kandydata terapeutycznego do leczenia wielolekoopornych zakażeń S. aureus.