Produkty

PMSF jest nieodwracalnym inhibitorem proteazy serynowo-cysteinowej powszechnie stosowanym w przygotowaniu lizatów komórkowych.

Badania in vitro: PMSF (2 mM) hamował stymulowaną karbacholem akumulację fosforanu inozytolu tylko o 15%-19% w obecności Li+.Hamowanie obrotu fosfoinozytydów przez PMSF wynika z jednego lub więcej etapów następujących po rozpadzie fosfoinozytydów [1].PMSF hamuje acylację reszt inozytolu półproduktów GPI w krwioobiegu T. brucei.PMSF hamuje tworzenie glikolipidu C, ale nie przebudowę kwasów tłuszczowych in vitro.PMSF hamuje addycję acylacji GPI i fosfatazy etanoloaminowej w procyklicznych trypanosomach, ale nie w komórkach Hela [2].

Badania in vivo: PMSF (0,1 ml/10 g masy ciała, dootrzewnowo) wywoływał działanie antynocycepcyjne, jak wykazano przez zależny od dawki wzrost %MPE w ocenie latencji ogona, ale nie powodował wyraźnego, zależnego od dawki hamowania motorycznego.Myszy, które otrzymały dootrzewnowe wstrzyknięcie PMSF, wykazywały działanie kannabinoidowe, w tym antynocycepcję, hipotermię i bezruch z wartościami ED50 wynoszącymi odpowiednio 86, 224 i 206 mg/kg.Wstępne traktowanie PMSF (30 mg/kg) zwiększa wpływ anandamidu na reakcje machania ogonem (antynocycepcja), aktywność lokomotoryczną i mobilność odpowiednio 5-krotnie, 10-krotnie i 8-krotnie [3].

Doświadczenia na zwierzętach: W teście zastosowano samce myszy ICR o masie ciała od 18 do 25 g.PMSF rozpuszczono w oleju sezamowym i podawano dootrzewnowo w objętości 0,1 ml/10 g b.w.Zawsze podawaj PMSF 10 minut przed dożylnym wstrzyknięciem anandamidu lub nośnika.Myszy aklimatyzowano do pokoju do oceny przez noc bez przerywania jedzenia lub wody.Po dożylnym podaniu anandamidu lub nośnika, każde zwierzę oceniano w następujący sposób: 5 minut dla reakcji latencji machnięcia ogonem (antynocyceptywne) i 5 do 15 minut dla spontanicznej (ruchowej) aktywności;lub 5 minut dla pomiaru temperatury głębokiej (w odbycie) i pierścienia Unieruchomienie (katalepsja) na 5 do 10 minut.